產(chǎn)品名稱：PD0325901 MEK抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S1036

產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。

靶點(diǎn): MEK   (Cell-free assay)  0.33 nM

體外研究:

PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD 0325901可以到達(dá)體系的更深層。PD0325901是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，在人類腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時(shí)Ki值為1nM。S1036作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。

體內(nèi)研究：

PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期，引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)。S1036抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)，且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)。S1036作用于多種PTC細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。

產(chǎn)品名稱：Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg        產(chǎn)品貨號(hào)：S1036

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